endast för forskning

Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis Hämmare

Kat.nr.: S1995

Procarbazine HCl (NSC-77213) är en hydrokloridsaltform av prokarbazin, en polyfunktionell alkylerande förening som används för behandling av Hodgkins lymfom.
Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 257.76

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.45%
99.45

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 257.76 Formel

C12H19N3O.HCl

Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 366-70-1 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer NSC-77213 HCl Smiles CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

In vitro

Procarbazine plus Cu(II) induce piperidine-labile and formamidopyrimidine-DNA glycosylase-sensitive lesions at the 5'-ACG-3' sequence, complementary to a hotspot of the p53 gene, and the 5'-TG-3' sequence. Procarbazine causes DNA damage through non-enzymatic formation of the Cu(I)-hydroperoxo complex and methyl radicals. Procarbazine has a strong clastogenic effect in hematopoietic cells and is mutagenic in a variety organs after high dose treatment.

In vivo

Procarbazine causes significant decrease in testicular and epididymal weight and a drastic reduction in haploid cells and spermatogenic arrest, demonstrating variation among the test golden hamster. Procarbazine produces a dose-dependent potentiation of MAO A in brown adipose tissue, the elevation being more pronounced following monomethylhydrazine, with activity rising to 350% of that in control homogenates in rats. Procarbazine or monomethylhydrazine reduces metabolism of this amine by a similar degree as had been determined ex-vivo in blood vessel homogenates. Procarbazine is mutagenic, clastogenic and teratogenic in a wide range of test systems of varying complexity and a wide-spectrum carcinogen in rodents and monkeys, causing tumours of the haemopoietic system, the mammary gland, the lung and the nervous system. Procarbazine in vivo undergoes a complex series of metabolic changes that result in the generation of a number of chemically reactive species, including methylating agents and free radicals.

Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395220/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT00003564 Withdrawn
Brain and Central Nervous System Tumors
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
Phase 3