Home Angiogenesis HIF Antagonist PT2399

endast för forskning

PT2399 HIF Antagonist

Kat.nr.: S8351

PT2399 är en potent och oralt tillgänglig antagonist av HIF-2 som selektivt stör heterodimeriseringen av HIF-2α med HIF-1β.
PT2399 HIF Antagonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 419.32

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S835101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.93%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datablad
99.93

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 419.32 Formel

C17H10F5NO4S

 Lagring (från mottagningsdatumet) 3 years -20°C powder
CAS-nr 1672662-14-4 -- Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.32 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIF-2α
HIF-1β
In vitro

PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
In vivo

PT2399 dissociates HIF-2 (an obligatory heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in human Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) suppressing tumorigenesis in 56% (10/18) lines. Illustrating drug specificity, gene expression is largely unaffected by this compound in resistant tumors. Sensitive tumors exhibits a distinguishing gene expression signature, and generally higher HIF-2α levels. Prolonged treatment with this chemical leads to resistance.
Referenser