endast för forskning

Relacorilant (CORT125134) Glucocorticoid Receptor Antagonist

Name: Relacorilant (CORT125134)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1091
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.nr.: E1091

Relacorilant (CORT125134) är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig glucocorticoid receptor-antagonist, med ett Ki-värde på 7,2 nM i HepG2 TAT-analys, och uppvisar även Ki-värden på 12, 81,2 respektive 210 nM för rat, human and monkey glucocorticoid receptor i cellbaserad analys.

Relacorilant (CORT125134) Glucocorticoid Receptor Antagonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 586.56

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.37%

99.37

Relaterade mål	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Övrigt Glucocorticoid Receptor Inhibitorer	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	586.56	Formel	C₂₇H₂₂F₄N₆O₃S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	1496510-51-0	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (170.48 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (8.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.830mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	glucocorticoid receptor (in HepG2 TAT assay) 7.2 nM(Ki) Rat glucocorticoid receptor (in cell-based assay) 12 nM(Ki) Human glucocorticoid receptor (in cell-based assay) 81.2 nM(Ki) Monkey glucocorticoid receptor (in cell-based assay) 210 nM(Ki)
Referenser	[1] https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05347979	Completed	Cushing Syndrome\|Neoplasms	Corcept Therapeutics	May 25 2022	Phase 1
NCT04373265	Completed	Adrenocortical Carcinoma	Corcept Therapeutics	September 30 2020	Phase 1
NCT04308590	Recruiting	Hypercortisolism	Corcept Therapeutics	July 27 2020	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):