endast för forskning

Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor Antagonist

Name: Relugolix (TAK-385, RVT-601)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5808
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.nr.: S5808

Relugolix (RVT-601, TAK-385) är en selektiv antagonist till gonadotropinfrisättande hormonreceptor (GnRHR) med ett IC50-värde på 0,33 nM respektive 0,32 nM för human GnRHR och apa-GnRHR.

Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor Antagonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 623.63

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.76%

99.76

Relaterade mål	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Övrigt GNRH Receptor Inhibitorer	Cetrotide Antide

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	623.63	Formel	C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	737789-87-6	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	RVT-601, TAK-385			Smiles	CN(C)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (97.81 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5mg/ml (8.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.5mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	monkey GnRHR (Cell-free assay) 0.32 nM human GnRHR (Cell-free assay) 0.33 nM
In vitro	Relugolix (TAK-385) possesses higher affinity and potent antagonistic activity for human (binding IC50=0.33 nM in the presence of serum) and monkey GnRH receptor (IC50=0.32 nM), but has low affinity for the rat GnRH receptor (IC50=9800 nM).
In vivo	TAK-385 acts as an antagonist for human GnRH receptor in vivo and daily oral administration potently, continuously and reversibly suppresses the hypothalamic-pituitary-gonadal axis.
Referenser	[1] https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT06130995	Not yet recruiting	Androgen Deprivation Therapy\|Locally Advanced Prostate Cancer	University of Oklahoma	August 2024	Phase 1
NCT05679388	Recruiting	Prostate Cancer\|Prostate Cancer Metastatic\|Prostate Adenocarcinoma	University of Chicago	February 13 2023	Phase 1
NCT04756037	Active not recruiting	Contraception	Sumitomo Pharma Switzerland GmbH	March 18 2021	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):