endast för forskning

Rimiducid (AP1903) Dimeriseringsmedel

Name: Rimiducid (AP1903)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9726
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.nr.: S9726

Rimiducid (AP1903) är en kemisk proteindimeriserare som binder starkt till målproteinet FKBP fusion protein samtidigt som den binder minimalt till det rikligt förekommande naturliga FKBP. Denna förening framkallar potent och dosberoende Apoptosis hos celler i odling som uttrycker dimerizer-beroende Fas-konstruktioner, med ett EC50-värde på ≈0,1 nM.

Rimiducid (AP1903) FKBP Aktivator Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 1411.63

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S972601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.89%

Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
COA
SDS
Datablad

99.89

Relaterade mål	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Övrigt FKBP Inhibitorer	dTAG-13 Shield-1 (Shld1) AP20187 (B/B Homodimerizer) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	1411.63	Formel	C₇₈H₉₈N₄O₂₀	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	195514-63-7	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CCC(C(=O)N1CCCCC1C(=O)OC(CCC2=CC(=C(OC)C=C2)OC)C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)NCCNC(=O)COC4=CC=CC(=C4)C(CCC5=CC(=C(OC)C=C5)OC)OC(=O)C6CCCCN6C(=O)C(CC)C7=CC(=C(OC)C(=C7)OC)OC)C8=CC(=C(OC)C(=C8)OC)OC

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (70.84 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP fusion protein
In vitro	Rimiducid (AP1903) induces effective and dose-dependent apoptosis in the culture expressing dimer-dependent Fas constructors, indicating that it causes the activation of Fas signaling without interference from endogenous FKBP.
In vivo	Eliciting a dose-dependent decrease in serum hGH levels with a half-maximal effective dose of 0.4±0.1 mg/kg, Rimiducid (AP1903) is functional in activating Fas signaling in vivo.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05298995	Recruiting	Brain Tumor Pediatric\|Medulloblastoma Childhood\|Embryonal Tumor\|High Grade Glioma\|Diffuse Midline Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Brain Tumor Adult	Bambino Gesù Hospital and Research Institute	November 9 2023	Phase 1
NCT03807063	Withdrawn	Acute Bilineal Leukemia\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm Unclassifiable\|Myeloproliferative Neoplasm\|Recurrent Acute Biphenotypic Leukemia\|Recurrent Acute Lymphoblastic Leukemia\|Recurrent Acute Myeloid Leukemia\|Recurrent Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia\|Recurrent Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive\|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Recurrent Myelodysplastic Syndrome	Fred Hutchinson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)\|Bellicum Pharmaceuticals	January 2 2020	Phase 1
NCT02849886	Unknown status	Graft Versus Host Disease\|Hematological Malignancies	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Etablissement Français du Sang\|Bellicum Pharmaceuticals	April 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03741127	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Poseida Therapeutics Inc.\|California Institute for Regenerative Medicine (CIRM)	October 29 2018	Phase 1
NCT02477878	Active not recruiting	Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Lymphoma\|Multiple Myeloma\|Hematologic Neoplasms	Bellicum Pharmaceuticals	July 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):