Name: Rucaparib (AG-014699)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4948
Rating: 5 (65 reviews)

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.91%

99.91

Relaterade mål	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Övrigt PARP Inhibitorer	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	323.36	Formel	C₁₉H₁₈FN₃O	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	283173-50-2	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	AG014699, PF01367338			Smiles	CNCC1=CC=C(C=C1)C2=C3CCNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)F)[NH]2

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (201.01 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.400mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay) 1.4 nM(Ki)
In vitro	Rucaparib, the PARP inhibitor, exhibits a synergetic antiproliferative effect by enhancing apoptosis and DNA damage and reducing HR repair in BRCA-proficient GBM when combined with PI3K inhibitor BKM120.
In vivo	Rucaparib combined with BKM120 enhances the antitumor efficacy in a nude mouse U87MG subcutaneous xenograft model and nude mouse U87MG orthotopic xenograft model.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT04539327	Completed	Epithelial Ovarian Cancer\|Fallopian Tube Cancer\|Primary Peritoneal Cancer	Grupo Español de Investigación en Cáncer de Ovario\|Clovis Oncology Inc.	July 29 2020	--
NCT04209595	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer\|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 8 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04179396	Completed	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer	pharmaand GmbH	December 5 2019	Phase 1
NCT03824704	Terminated	Epithelial Ovarian Cancer\|Fallopian Tube Cancer\|Primary Peritoneal Carcinoma\|High Grade Serous Carcinoma\|Endometrioid Adenocarcinoma	pharmaand GmbH\|Bristol-Myers Squibb\|Foundation Medicine	August 23 2019	Phase 2
NCT03840200	Completed	Breast Cancer\|Prostate Cancer\|Ovarian Cancer	Hoffmann-La Roche	June 12 2019	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rucaparib (AG-014699) PARP Hämmare

Molekylvikt: 323.36