endast för forskning

Ruxolitinib (INCB18424) JAK1/2-hämmare

Kat.nr.: S1378

Ruxolitinib (INCB18424) är den första potenta, selektiva JAK1/2-hämmaren som används kliniskt med ett IC50-värde på 3,3 nM/2,8 nM i cellfria analyser, >130 gånger selektivitet för JAK1/2 jämfört med JAK3. Denna förening dödar tumörceller genom toxisk Mitophagy. Den inducerar Autophagy och förstärker Apoptosis related.

Ruxolitinib (INCB18424) JAK Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 306.37

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.98%

99.98

Relaterade mål	EGFR STAT Pim
Övrigt JAK Inhibitorer	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 300 mg/mL (979.2 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 300 mg/mL (979.2 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 61 mg/mL (199.1 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	3.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue Add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	3.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Läs mer om Ruxolitinib (INCB18424) löslighet i DMSO eller vatten

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Läs mer om Ruxolitinib (INCB18424) arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling

Ruxolitinib (INCB18424) is a potent inhibitor of JAK (0.40 nM), JAK2 (2.8 nM), JAK1 (3.3 nM), pSTAT3 (5.73 nM), TYK2 (19 nM), JAK3 (428 nM), STAT signaling (< 100 nM), ACVR1 (6100 nM), STAT1, STAT3, STAT4, STAT5, IL6, TNF, IFNG, PAD4, ACE2, ERK1, ERK2, NRAS, KRAS, PTPN11, CALR, MPL, SH2B3, IL2, IL4, IL7, IL15, IL21. Ruxolitinib (INCB18424) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK (IC50 = 0.40 nM).

Detaljer om selektivitet och specifikitet

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Information	Ruxolitinib (INCB18424) is a potent, selective, ATP-competitive JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by binding to the JAK ATP-binding site and blocking STAT phosphorylation, inhibiting cell proliferation and inflammation, and promoting apoptosis.
Läs mer om Ruxolitinib (INCB18424) IC50 för cellbaserade och cellfria analyser
Huvudsakliga tillämpningar och verkningsmekanism

Läs mer om Ruxolitinib (INCB18424) Verkningsmekanism

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	306.37	Formel	C₁₇H₁₈N₆	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years-20°C(in the dark) powder
CAS-nr	941678-49-5	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	INCB018424			Smiles	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

Läs mer om lagring & stabilitet

Läs mer jämförande analys om Ruxolitinib (INCB18424)

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
What is the difference between S2902 and S1378 which seem to have same structure formula according to the product information?

Svar:
These two chemicals are the two different chiral forms of this compound. S2902 S-Ruxolitinib is the S form and S1378 Ruxolitinib is the D form. One of the carbon atoms in it is asymmetric, making the two molecules mirror images of each other. The biological activities of these two molecules can be very different because of the confirmation differences.

Fråga 2:
How about the half-life of this compound? How long is the duration of its inhibitory effect on JAK-STAT signaling?

Svar:
According to previous study, the half-life of this compound in body is about 2~3 hours. Generally, it is longer in vitro culture medium than in vivo. It was also used for 24 hours in paper. http://www.bloodjournal.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=24711661.

Utspädningsräknare

Beräkna den utspädning som krävs för att bereda en stamlösning. Sellecks utspädningsräknare baseras på följande ekvation:

Koncentration _(start) x Volym _(start) = Koncentration _(slutlig) x Volym _(slutlig)

Denna ekvation förkortas vanligtvis som: C1V1 = C2V2 ( Inmatning Utmatning )

*Vid beredning av stamlösningar ska du alltid använda den batchspecifika molekylvikten för produkten som finns på flaskans etikett och MSDS / COA (tillgängliga online).

Ekvationen för räknaren för seriell utspädning

Seriella utspädningar

Koncentration (start):

Utspädningsfaktorer:

Beräknat resultat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):