endast för forskning

AZD5305 (Saruparib) PARP Hämmare

Name: AZD5305 (Saruparib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9875
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.nr.: S9875

Saruparib (AZD5305) är en högst selektiv och potent hämmare av PARP1 med ett IC50-värde på 3 nM i vildtyp-A549-lungcancerceller. AZD5305 uppvisar inga eller minimala tillväxthämmande effekter i andra celler (IC50 >10μM).

AZD5305 (Saruparib) PARP Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 406.48

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.79%

99.79

Produkter som ofta används tillsammans med AZD5305 (Saruparib)

KSQ-4279 (USP1-IN-1)

The combination of this compound and KSQ-4279 exhibits significantly greater and more durable anti-tumor activity, including regressions compared to single agents.

Relaterade mål	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Övrigt PARP Inhibitorer	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	406.48	Formel	C₂₂H₂₆N₆O₂	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	2589531-76-8	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 16 mg/mL (39.36 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.800mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (in wild-type A549 lung cancer cells) 3 nM
In vitro	Saruparib (AZD5305) is a highly selective inhibitor for PARP1 over other PARP family members, with good secondary pharmacology and physicochemical properties and excellent pharmacokinetics in preclinical species. It reduces anti-proliferation effects on human bone marrow progenitor cells in vitro.
In vivo	Saruparib (AZD5305) is a potent and selective PARP1 inhibitor and PARP1–DNA trapper with excellent in vivo efficacy in a BRCA mutant HBCx-17 PDX model.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05797168	Recruiting	Ovarian Cancer\|Lung Adenocarcinoma	AstraZeneca	June 5 2023	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):