endast för forskning
Kat.nr.: S7863
Kemisk struktur
| Relaterade mål | PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Övrigt Akt Inhibitorer | AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl AKTi-1/2 (AKT Inhibitor VIII) |
| Cellinjer | Analystyp | Koncentration | Inkubationstid | Formulering | Aktivitetsbeskrivning | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Apoptosis assay | 5 μmol/L | SC80 blocks vitexin-induced apoptosis | 30797236 | ||
| HeLa | Function assay | decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells | 30534001 | |||
| SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction | 29560097 | |
| Sertoli | Function assay | 5.5 µM | 30 min | up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 | 28439067 | |
| Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer | ||||||
| Molekylvikt | 364.78 | Formel | C17H17ClN2O5 |
Lagring (från mottagningsdatumet) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr | 305834-79-1 | Ladda ner SDF | Lagring av stamlösningar |
|
|
| Synonymer | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(200.12 mM)
Ethanol : 36 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)
Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)
Beräkningsresultat:
Arbetskoncentration: mg/ml;
Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.
Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.
| Targets/IC50/Ki |
Akt
|
|---|---|
| In vitro |
SC79 suppresses PHAKTM-GFP plasma membrane translocation, and enhances phosphorylation of all three Akt isoforms in HEK293, HeLa, HL60, NB4, and HsSulton (B cells) cells. This compound reduces neuronal excitotoxicity and prevents stroke-induced neuronal death. It restores proliferation of BRAT1 knockdown cells, and reduces the production of superoxide in mitochondria of MitoSox positive cells. |
| Kinasanalys |
Cytosolisk fosforylering av Akt
|
|
Hela-celler serumsvälts i 1 timme och behandlas med IGF (100 ng/mL) eller SC79 (4 μg/mL) i 30 minuter. Celler lyseras i lysbuffert innehållande 250 mM sackaros, 20 mM HEPES, 10 mM KCl, 1,5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA kompletterat med proteashämmare. Celler passeras genom en 25G-kanyl flera gånger och hålls på is i 20 minuter. Totalt cellysat tas vid denna tidpunkt. Cellysat centrifugeras vid 100 000g i 30 minuter. Supernatant samlas upp som den cytosoliska fraktionen. Pellet tvättas med lysbuffert och representerar membranfraktionen. Totalt cellysat, cytosoliska och membranfraktioner separeras genom SDS-PAGE och analyseras för fosfo-Akt (S473), totalt Akt, tubulin (cytosolisk markör) och Orai1 (membranmarkör) genom western blotting.
|
|
| In vivo |
In the permanent focal cerebral ischemia mouse model, SC79 (0.04 mg/g, i.p.) enables the cytosolic activation of Akt, and recapitulates the primary cellular function of Akt signaling, resulting in augmented neuronal survival. |
Referenser |
|
| Metoder | Biomarkörer | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2 |
|
30301881 |