endast för forskning
Kat.nr.: S7742
Kemisk struktur
| Relaterade mål | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Övrigt DNA/RNA Synthesis Inhibitorer | CX-5461 (Pidnarulex) Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone Tegafur (FT-207) |
| Molekylvikt | 332.38 | Formel | C18H12N4OS |
Lagring (från mottagningsdatumet) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr | 14892-97-8 | Ladda ner SDF | Lagring av stamlösningar |
|
|
| Synonymer | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(198.56 mM)
Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)
Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)
Beräkningsresultat:
Arbetskoncentration: mg/ml;
Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.
Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.
| Targets/IC50/Ki |
DNA Ligase IV
|
|---|---|
| In vitro |
SCR7 effectively inhibits the formation of multimers at 200 μM and above. This compound successfully inhibits cell proliferation of MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080, and Nalm6 with IC50 of 40, 34, 44, 8.5, 120, 10, and 50 μM, respectively. It suppresses the NHEJ repair of CRISPR-Cas9-induced DSBs.This chemical increases the efficiency of HDR-mediated genome editing up to 19-fold using CRISPR/Cas9 in mammalian cells and mouse embryos. |
| Kinasanalys |
Komplettering av SCR7-hämning med renat Ligase IV
|
|
Kompletteringsexperiment utförs genom att tillsätta ökande koncentrationer av renat Ligase IV/XRCC4-komplex (30, 60 och 120 fmol) tillsammans med oligomera DNA-substrat (5'-kompatibla och 5'-5' inkompatibla ändar) till de SCR7-behandlade extrakten. Reaktionerna inkuberas i 2 timmar vid 25℃. Reaktionsprodukterna separeras sedan genom 8 % denaturerande PAGE. Gelen torkas och exponeras, och signalen detekteras med en PhosphorImager och analyseras med programvaran Multi Gauge (V3.0).
|
|
| In vivo |
SCR7 treatment (10 mg/kg, i.m.) significantly reduces breast adenocarcinoma-induced tumor, and exhibits 4-fold increase in lifespan compared with control group. However, in Swiss albino mice with Dalton’s lymphoma tumor model, this compound (20 mg/kg, i.p.) exhibits neither tumor regression nor increase in lifespan. In BALB/c mice, this chemical (20 mg/kg, i.p.) significantly enhances the cytotoxic effects of radiation, VP-16213 and 3-Aminobenzamide on tumor derived from Dalton’s lymphoma (DLA) cells. |
Referenser |
|
(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrytering | Tillstånd | Sponsor/Samarbetspartners | Startdatum | Faser |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941483 | Completed | Acute Kidney Injury (AKI) |
Astellas Pharma Inc |
November 1 2019 | Phase 2 |
Fråga 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?
Svar:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.