Name: Setmelanotide (RM-493)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1002
Rating: 5 (2 reviews)

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.76%

99.76

Relaterade mål	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Övrigt Melanocortin Receptor Inhibitorer	JNJ-10229570 Bremelanotide Acetate α-MSH

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	1117.31	Formel	C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	920014-72-8	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	BIM-22493, CAM 4072			Smiles	CC1NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CC2=C[NH]C3=CC=CC=C23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CN=C[NH]5)NC1=O)C(N)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(C)=O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.25mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	1.650mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MC4R 0.27 nM(EC50) MC4R 2.1 nM(Ki)
In vitro	Setmelanotide (RM-493) decreases TNF-α/IFN-γ-induced chemokine expression in astrocytes and increases IL-6 and IL-11 mRNA and protein secretion via MC4R. It induces CREB phosphorylation in astrocytes, and this compound treated astrocytes secrete factors that are able to modulate macrophage polarization into an anti-inflammatory phenotype.
In vivo	Setmelanotide (RM-493) co-treatment enhances weight loss in DIO mice and hypothalamic Glp-1r expression is higher in mice treated with the combination therapy after both acute and chronic treatment. Adjunctive administration of this compound improves glucose tolerance and insulin sensitivity, lowers fasting levels of glucose and insulin and decreases cholesterol levels beyond what can be achieved with the corresponding mono-therapies.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05774756	Enrolling by invitation	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	April 26 2023	Phase 3
NCT05093634	Recruiting	Obesity\|Genetic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	December 10 2021	Phase 3
NCT04725240	Completed	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	June 7 2021	Phase 2
NCT03651765	Active not recruiting	Obesity Associated With Defects in Leptin-melanocortin Pathway	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	July 15 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT03013543	Completed	Genetic Obesity\|Obesity\|Obesity Due to Melanocortin 4 Receptor Deficiency	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	February 10 2017	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Setmelanotide (RM-493) MC4R-agonist

Molekylvikt: 1117.31