Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR Hämmare SU 5402

endast för forskning

SU 5402 Tyrosine Kinase Inhibitor

Kat.nr.: S7667

SU5402 är en potent multi-targeterad receptor-tyrosinkinas-hämmare med IC50 på 20 nM, 30 nM och 510 nM för VEGFR2, FGFR1 respektive PDGFRβ.
SU 5402 VEGFR Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 296.32

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.12%
99.12

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM 10893303
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM 10893303
NIH/3T3 Function assay Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM 9139660
NIH 3T3 Function assay 5 mins Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM 27914362
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM 10893303
NIH/3T3 Growth inhibition assay Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting 9139660
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 296.32 Formel

C17H16N2O3

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 215543-92-3 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (199.1 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
(Cell-free assay)
20 nM
FGFR1
(Cell-free assay)
30 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
510 nM
In vitro
SU5402 inhibits VEGF-, FGF-, PDGF- dependent cell proliferation with IC50 of 0.05 μM, 2.80μM, 28.4 μM, respectively. In HUVECs, this compound selectively inhibits VEGF-driven mitogenesis in a dose-dependent manner with IC50 of 0.04 μM. In nasopharyngeal epithelial cells, it attenuates LMP1-mediated aerobic glycolysis, cellular transformation, cell migration, and invasion. In mouse C3H10T1/2 cells, this chemical diminishes the effect of FGF23 on cell differentiation.
Kinasanalys
FGF-R1- och Flk-1/KDR-kinasanalyser.
Den katalytiska delen av FGF-R1 och Flk-1/KDR uttrycks som GST-fusionsproteiner efter infektion av Spodoptera frugiperda (sf9)-celler med konstruerade baculovirus. GST-FGFR1 och GST-Flk1 renas till homogenitet från infekterade sf9-celllysat genom glutation-sefaros-kromatografi. Analyserna utförs i 96-brunnars mikrotiterplattor som belagts över natten med 2,0 μg av en polyGlu-Tyr-peptid (4:1) i 0,1 ml PBS per brunn. De renade kinaserna späds ut i kinasanalysbuffert (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl och 0,1 mM natriumortovanadat) och sätts till alla testbrunnar med 5 ng GST-fusionsprotein per 0,05 ml buffertvolym. Testföreningar späds i 4 % DMSO och sätts till testbrunnar (0,025 ml/brunn). Kinasreaktionen initieras genom tillsats av 0,025 ml 40 μM ATP/40 mM MnCl2, och plattorna skakas i 10 minuter innan reaktionerna stoppas genom tillsats av 0,025 ml 0,5 M EDTA. Den slutliga ATP-koncentrationen var 10 μM, vilket är dubbelt så högt som det experimentellt fastställda Km-värdet för ATP. Negativa kontrollbrunnar får endast MnCl2 utan ATP. Plattorna tvättas tre gånger med 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl och 0,05 % Tween-20 (TBST). Kanin-polyklonalt anti-fosfotyrosin-antiserum tillsätts till brunnarna i en utspädning på 1:10000 i TBST under 1 timme. Plattorna tvättas sedan tre gånger med TBST. Get-anti-kanin-antiserum konjugerat med pepparrotsperoxidas tillsattes sedan till alla brunnar under 1 timme. Plattorna tvättas tre gånger med TBST, och peroxidasreaktionen detekteras med tillsats av 2,2‘-azinobis(3-etylbenztiazolin-6-sulfonsyra) (ABTS). Färgavläsningen av analysen tillåts utvecklas under 20−30 minuter och läses av på en Dynatech MR5000 ELISA-plattläsare med ett 410 nM testfilter.
In vivo
In mice, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inhibits subcutaneous growth of a panel of tumor cell lines by inhibiting the angiogenic process associated with tumor growth.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/