Name: TAK-733
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2617
Rating: 5 (26 reviews)

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.76%

99.76

Relaterade mål	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Övrigt MEK Inhibitorer	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) AZD8330 GDC-0623 SL-327

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer	Analystyp	Inkubationstid	Aktivitetsbeskrivning	PMID
COLO205	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0021μM.	21310613
A375	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0031μM.	21310613
COLO205	Function assay		Inhibition of MEK1 in human COLO205 cells, IC50=0.00692μM.	24755426
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	504.23	Formel	C₁₇H₁₅F₂IN₄O₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	1035555-63-5	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 101 mg/mL (200.3 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.710mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MEK1 (Cell-free assay) 3.2 nM
In vitro	TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. This compound shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
In vivo	TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. This compound is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. It shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21310613/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3739

Applikationer (Applications)

Metoder	Biomarkörer	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26918363
Western blot	p-ERK / p-AKT / p-S6R / p-GSK3 pRb / Cyclin E		26918363

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT01613261	Withdrawn	Advanced Nonhematologic Malignancies	Millennium Pharmaceuticals Inc.	August 2013	Phase 1
NCT00948467	Completed	Advanced Non-hematologic Malignancies\|Advanced Metastatic Melanoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	December 2009	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAK-733 MEK Hämmare

Molekylvikt: 504.23

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslighet (Solubility)

Molaritetsräknare

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Applikationer (Applications)

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

TAK-733 MEK Hämmare

Molekylvikt: 504.23

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Cellodling, behandling & arbetskoncentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslighet (Solubility)

Molaritetsräknare

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Applikationer (Applications)

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)