endast för forskning

Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin Antagonist

Name: Tegatrabetan (BC-2059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0733
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.nr.: S0733

Tegatrabetan (BC-2059, Tegavivint), en antagonist av β-Catenin, stör bindningen av β-catenin med scaffold-proteinet transducin β-like 1 (TBL1) och proteasomal nedbrytning, vilket leder till minskningar av de nukleära nivåerna av β-catenin.

Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin Antagonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 588.74

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.86%

99.86

Relaterade mål	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Övrigt Wnt/beta-catenin Inhibitorer	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 LF3 Salinomycin (Procoxacin)

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	588.74	Formel	C₂₈H₃₆N₄O₆S₂	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	1227637-23-1	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	Tegavivint			Smiles	CC1CC(CN(C1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C(=C4C=CC(=CC4=C3N=O)S(=O)(=O)N5CC(CC(C5)C)C)NO)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (169.85 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.500mg/ml (4.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.800mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin
In vitro	Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint), an antagonist of β-Catenin, disrupts the binding of β-catenin with the scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1) and proteasomal degradation, leading to declines in the nuclear levels of β-catenin.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482131/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05797805	Recruiting	Advanced Hepatocellular Carcinoma	Iterion Therapeutics	September 13 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT03459469	Completed	Desmoid Tumor	Iterion Therapeutics	July 15 2018	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):