Name: Telaprevir (VX-950)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (46 reviews)

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.82%

99.82

Relaterade mål	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Övrigt HCV Protease Inhibitorer	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine Voxilaprevir

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	679.85	Formel	C₃₆H₅₃N₇O₆	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	402957-28-2	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Egenskaper	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
In vitro	Telaprevir inhibits the hepatitis C virus NS3-4A serine protease, leading to the block of viral polyprotein processing and subsequently decrease of viral RNA replication, total HCV RNA levels and protein levels in the Con1 (genotype 1b) subgenomic HCV replicon cells in a time- and dose-dependent manner. This compound displays a significant time-dependent increase in inhibitory effect on the replication of HCV RNA with IC50 values of 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM and 0.139 μM for 24, 48, 72 and 120 hours incubation, respectively. It displays an average IC50 of 0.354 μM and an average IC90 of 0.830 μM, respectively, from three independent experiments using the 48 hours incubation. This chemical has no significant cytotoxicity to HCV replicon cells, parental Huh-7 and HepG2 cells after 48 hours incubation. It (17.5 μM) completely eradicates HCV RNA from replicon cells after 13 days incubation without rebound after this compound is withdrawn. It displays an additive to moderate synergistic effect on reduction of HCV RNA replication and suppression of resistance mutations without significant increase in cytotoxicity when in combination with IFN-α, compared to treatment with each agent alone.
Kinasanalys	Bestämning av anti-HCV-aktivitet
Kinasanalys	Stabila Huh-7-celler som innehåller det själv-replikerande, subgenomiska HCV-replikonet, vilket är identiskt i sekvens med I₃₇₇neo/NS3-3'/wt-replikonet används för anti-HCV-analyser. Replikonceller inkuberas vid 37 °C under den angivna tidsperioden med denna förening seriellt utspädd i DMEM plus 2 % FBS och 0,5 % dimetylsulfoxid (DMSO). Totalt cellulärt RNA extraheras med en RNeasy-96-kit, och kopienumret av HCV RNA bestäms med en kvantitativ RTPCR (QRT-PCR) analys för bedömning av 50 % hämmande koncentration (IC50
In vivo	Oral administration of Telaprevir reduces HCV protease-dependent cleavage and subsequent secretion of SEAP from the liver into the blood in the mice model to 18.7% and 18.4% at dosage of 10 and 25 mg/kg, respectively. Administration of this compound at 200 mg/kg for 1 week results in a 1.9 log reduction of HCV RNA in genotype 1b HCV-infected human hepatocyte chimeric mice, and when treatment in combination with MK-0608 (50 mg/kg) for 4 weeks, viruses are eliminated from mice.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir (VX-950) HCV NS3-4A Proteas hämmare

Molekylvikt: 679.85