Home Protein Tyrosine Kinase FLT3 Hämmare UNC2025

endast för forskning

UNC2025 FLT3 Hämmare

Kat.nr.: S9662

UNC2025 är en potent och oralt aktiv dubbelhämmare av FLT3 och MER med IC50-värden på 0,35 nM respektive 0,46 nM. Denna förening hämmar även AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) och Met (c-Met) med IC50-värden på 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM respektive 364 nM.
UNC2025 FLT3 Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 476.66

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S966201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.96%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datablad
99.96

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 476.66 Formel

C28H40N6O

 Lagring (från mottagningsdatumet) 3 years -20°C powder
CAS-nr 1429881-91-3 -- Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (209.79 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FLT3
(Cell-free assay)
0.35 nM
Mer
(Cell-free assay)
0.46 nM
Axl
(Cell-free assay)
1.65 nM
TrkA
(Cell-free assay)
1.67 nM
TrkC
(Cell-free assay)
4.38 nM
QIK
(Cell-free assay)
5.75 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
5.83 nM
SLK
(Cell-free assay)
6.14 nM
NUAK1
(Cell-free assay)
7.97 nM
Kit
(Cell-free assay)
8.18 nM
Met
(Cell-free assay)
364 nM
In vitro

Kinome profiling versus more than 300 kinases in vitro and cellular selectivity assessments demonstrate that UNC2025 has similar subnanomolar activity against Flt3, an additional important target in acute myelogenous leukemia (AML), with pharmacologically useful selectivity versus other kinases examined.
In vivo

UNC2025 is a potent and highly orally bioavailable Mer inhibitor that is capable of inhibiting this compound's phosphorylation in vivo, following oral dosing as demonstrated by pharmaco-dynamic (PD) studies examining phospho-Mer in leukemic blasts from mouse bone marrow.
Referenser