Home Metabolism FAAH Hämmare URB597

endast för forskning

URB597 FAAH Hämmare

Kat.nr.: S2631

URB597 (KDS-4103) är en potent, oralt biotillgänglig FAAH-hämmare med IC50 på 4,6 nM, utan aktivitet på andra cannabinoidrelaterade mål. Fas 1.
URB597 FAAH Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 338.4

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.73%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datablad
99.73

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 338.4 Formel

C20H22N2O3

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 546141-08-6 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer KDS-4103 Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FAAH
4.6 nM
In vitro
URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. This compound inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. It reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. This chemical evokes Ca2+ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. It also activates Ca2+ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels.
In vivo
URB597 inhibits [3H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. This compound enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) it reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. This chemical reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. It could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/