endast för forskning

V-9302 ASCT2-antagonist

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

Kat.nr.: S8818

V-9302 är en kompetitiv småmolekylär antagonist av transmembran glutaminflöde, som selektivt och potent riktar sig mot Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) med ett IC50-värde på 9,6 μM för hämning av glutaminupptag i HEK-293-celler. V-9302 blockerar Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) och large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) såsom observerats i 143B osteosarkomceller, HCC1806 bröstcancerceller och Xenopus laevis-oocyter. Utspädning med PBS kan göra att en klar vattenlösning förvandlas till en enhetlig suspension.

V-9302 Amino acid transporter Antagonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 538.68

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%

99.99

Relaterade mål	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Övrigt Amino acid transporter Inhibitorer	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer	Analystyp	Aktivitetsbeskrivning	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	538.68	Formel	C₃₄H₃₈N₂O₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	1855871-76-9	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
In vitro	V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion and exhibits a 100-fold improvement in potency (IC50 of this compound = 9.6 µM) over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo	Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 results in attenuated cancer cell growth and proliferation, increases cell death, and increases oxidative stress, which collectively, contributes to anti-tumor responses in vitro and in murine models in vivo. The steady-state plasma concentrations are achieved 4 h post-administration, with a half-life of approximately 6 h in healthy mice. Following a single acute exposure to this compound (4 h), plasma glucose levels are not significantly different than vehicle controls, yet plasma glutamine levels are elevated by approximately 50% in treated mice compared to vehicle controls, likely a pharmacodynamic effect. Plasma glucose levels in mice chronically exposed to this chemical or vehicle over a 21-day regimen are not significantly different, while plasma glutamine levels are slightly decreased.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Applikationer (Applications)

Metoder	Biomarkörer	Bilder	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Svar:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):