endast för forskning

Valaciclovir HCl CMV Hämmare

Name: Valaciclovir HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1876
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.nr.: S1876

Valaciclovir HCl, ett aciklovir-prodrug, hämmar aktiviteten av virus DNA-polymeras, används för att behandla infektioner orsakade av herpes simplex-virus (HSV) och varicella zoster-virus, samt för profylax mot cytomegalovirus (CMV).

Valaciclovir HCl CMV Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 360.8

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.44%

99.44

Relaterade mål	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Övrigt CMV Inhibitorer	Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU) Maribavir（1263W94， BW1263W94，GW257406X，GW 1263）

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	360.8	Formel	C₁₃H₂₀N₆O₄.HCl	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	124832-27-5	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (199.55 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	3.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.51mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase
In vitro	Valaciclovir inhibits the uptake of substrates of dipeptide transporters, such as cefalexin. The metabolism of Valaciclovir to Aciclovir probably occurs within the gut lumen prior to absorption, in the small intestine after uptake but before entry into the portal blood system, and in the liver before entry into systemic circulation. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), the L-valine ester of aciclovir, increases aciclovir bioavailability by 3- to 5-fold over that achievable with oral aciclovir. Valaciclovir extends the efficacy of aciclovir in the treatment of herpes zoster and genital HSV infections, using less frequent dose regimens but retaining the highly acceptable safety profile established for aciclovir. Valaciclovir is rapidly absorbed and extensively converted to aciclovir and L-valine, the essential amino acid after oral administration.
In vivo	Valaciclovir, the L-valyl ester of acyclovir (ZOVIRAX), demonstrates good oral absorption and nearly complete conversion to acyclovir incynomolgus monkeys, indicating its suitability as an orally administered prodrug. Valaciclovir demonstrates good oral absorption, rapid distribution and elimination, and extensive biotransformation to acyclovir in male CD rats. Valaciclovir is more efficiently metabolized when administered orally, indicating first-pass intestinal and/or hepatic metabolism. Rapid hydrolysis of Valaciclovir in rat liver and intestinal homogenates further suggested the significance of presystemic metabolism.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT00169416	Completed	Varicella	GlaxoSmithKline	March 2005	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):