Home Apoptosis Caspase Hämmare Z-DEVD-FMK

endast för forskning

Z-DEVD-FMK Caspase-3-hämmare

Kat.nr.: S7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) är en specifik, irreversibel Caspase-3-hämmare, och visar även potent hämning av caspase-6, caspase-7, caspase-8 och caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 668.66

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.95%
99.95

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 668.66 Formel

C30H41FN4O12

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 210344-95-9 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibits D4-GDI cleavage and apoptosis in a concentration-dependent manner. This compound reduces ceramide-induced cardiomyocyte death and significantly inhibits the activation of caspase 3. It (100μM) attenuates OxyHb-induced cell detachment, reduced caspase-2 and -3 activities, abolishes OxyHb-induced DNA ladders, and prevents OxyHb-induced cleavage of PARP in cultured brain microvessel endothelial cells. This chemical (100 μM) blocks MPP+-induced increases in caspase-3 enzyme activity. It dose dependently blocks 6-OHDA-induced apoptotic cell death with IC50 of 18 μM.
Kinasanalys
Caspase-aktivitetsanalys
Caspase-3- och caspase-9-aktiviteter mäts med hjälp av fluorescensbaserat substrat. Efter behandling resuspenderas cellerna i lysbuffert (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA och 10 mM EGTA) innehållande 10 mM digitonin i 20 min vid 37°C. Supernatanter behandlas med antingen de fluorogena substraten Ac-DEVD-AFC för Caspase-3 eller Ac-LEHD-AFC för Caspase-9 i 1 timme vid 37°C och fluorescensen mäts vid excitation vid 400 nm och emission vid 505 nm med hjälp av en Gemini XS fluorescensplattläsare.
In vivo
Z-DEVD-FMK, before and after injury, markedly reduces post-traumatic apoptosis, and significantly improved neurological recovery.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Applikationer (Applications)

Metoder Biomarkörer Bilder PMID
Western blot HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3
S7312-WB1
24195789