HomePROTAC

PROTAC

Kat.nr. Produktnamn Information
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 som konjugerar ett EGFR-bindande element till en VHL-ligand via en lÀnkare inducerar nedbrytning av EGFR och mutanter med DC50 pÄ 11,7 nM respektive 22,3 nM i HCC827 (Exon 19 del) och H3255 (L858R) celler.
S0072 MS4078 MS4078 Àr en hÀmmare och PROTAC (nedbrytare) av ALK. Denna förening reducerar NPM-ALK-proteinnivÄerna i SU-DHL-1-celler och EML4-ALK-proteinnivÄerna i NCI-H2228-celler med ett DC50-vÀrde pÄ 11 nM respektive 59 nM. Den inducerar nedbrytning av ALK-protein via en cereblon- och proteasomberoende mekanism och hÀmmar potent proliferationen av SU-DHL-1-celler med ett IC50-vÀrde pÄ 33 nM.
S0137 dBET57 dBET57 Àr en ny, potent och selektiv nedbrytare av BRD4BD1 baserad pÄ PROTAC-teknologi med ett DC50/5h-vÀrde pÄ 500 nM. Denna förening Àr inaktiv mot BRD4BD2.
S8296 dBET1 dBET1 Àr en CRBN-baserad BET-nedbrytare med ett IC50-vÀrde pÄ 20 nM, som uppvisar hög selektivitet. Av 7 429 proteiner Àr det endast uttrycket av onkoproteinerna MYC och PIM1, samt BRD2, BRD3 och BRD4, som nedregleras signifikant av behandling med denna förening.
S8297 ARV-825 ARV-825 Àr en BRD4-hÀmmare som rekryterar BRD4 till E3-ubikvitinligaset cereblon, vilket leder till snabb, effektiv och lÄngvarig nedbrytning av BRD4 samt bibehÄllen nedreglering av MYC.
S8532 ARV-771 ARV-771 Àr en potent pan-(bromodomain and extra-terminal)BET-nedbrytare, en ny BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera) med ett Kd-vÀrde pÄ 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM respektive 7,6 nM för BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) och BRD4(2).
S8762 dBET6 dBET6 Àr en höggradigt cellpermeabel PROTAC-nedbrytare av BET bromodomÀner med ett IC50-vÀrde pÄ 14 nM för BRD4-bindning. dBET6 inducerar Àven nedreglering av c-MYC samt apoptos.
S8785 A1874 A1874 Àr en kraftigt förbÀttrad nutlin-baserad BRD4-nedbrytande PROTAC och kan bryta ned sitt mÄlprotein med 98 % med nanomolÀr potens.
S8888 GMB-475 GMB-475 Àr en proteolys-riktad chimÀr (PROTAC) som allosteriskt riktar sig mot BCR-ABL1-protein och rekryterar E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), vilket resulterar i ubiquitinering och efterföljande nedbrytning av det onkogena fusionsproteinet.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine Àr en PEG-baserad PROTAC linker som kan anvÀndas vid syntes av PROTACs. Denna förening Àr ocksÄ en icke-klyvbar 12-enhets PEG ADC linker som anvÀnds vid syntes av antikropp-lÀkemedelskonjugat (ADCs).
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid Àr en alkylkedjebaserad PROTAC Linker som Àr tillÀmplig för syntes av PROTACs.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15) Àr en PEG-baserad PROTAC Linker som kan anvÀndas vid syntes av PROTACs.
S1350 Bis-PEG3-acid Bis-PEG3-acid Àr en PEG-baserad PROTAC Linker som kan anvÀndas vid syntes av PROTACs.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine), en tymidinanalog som kan inkorporeras i cellulÀrt DNA, och den efterföljande reaktionen av EdU med en fluorescerande azid i en kopparkatalyserad [3+2]-cykloaddition ("klick"-reaktion) har utvecklats som en metod för att detektera DNA-syntes. 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine Àr en alkylkedjebaserad PROTAC Linker som Àr anvÀndbar för syntes av PROTACs.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP) Àr en alkylkedjebaserad PROTAC Linker som Àr tillÀmplig för syntes av PROTACs.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH) Àr en PEG-baserad PROTAC Linker som Àr lÀmplig för syntes av PROTACs.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) Àr en PEG-baserad PROTAC Linker som Àr tillÀmplig för syntes av PROTACs.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH) Àr en PROTAC Linker som tillhör en alkyl/eter-linker. Boc-NH-C4-acid Àr tillÀmplig för syntes av PROTAC1, och bryter specifikt ner EED, EZH2 och SUZ12 i PRC2-komplexet.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate (förening 6b) Àr en PROTAC Linker som refererar till PEG-sammansÀttningen. Denna förening Àr tillÀmplig för syntes av en serie PROTACs.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc Àr en PEG-baserad PROTAC Linker som kan anvÀndas vid syntes av PROTACs.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid Àr en PEG-baserad PROTAC-lÀnkare som kan anvÀndas vid syntes av PROTACs.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid Àr en PEG-baserad PROTAC linker som Àr tillÀmplig för syntes av PROTACs.
S0095 VL285 VL285 Àr en potent VHL ligand som degraderar HaloTag7-fusionsproteiner. Samtidig behandling med överskott av denna förening, den centrala VHL ligand frÄn vilken HaloPROTAC3 hÀrleds, kan avsevÀrt reducera HaloPROTAC3-medierad aktivitet till 50 % degradering.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) Ă€r den VH032-baserade VHL-liganden som anvĂ€nds vid rekrytering av von Hippel-Lindau (VHL)-proteinet. (S,R,S)-AHPC Ă€r potentiellt anvĂ€ndbar för riktad nedbrytning av Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC kan kopplas till liganden för proteiner som BCR-ABL1 via en linker för att bilda PROTACs sĂ„som GMB-475. GMB-475 inducerar nedbrytning av BCR-ABL1 med ett IC50-vĂ€rde pĂ„ 1,11 ÎŒM i Ba/F3-celler.
S0322 BC-1215 BC-1215 Ă€r en hĂ€mmare av F-box protein 3 (Fbxo3, en Ubiquitin E3 ligase komponent) med ett IC50-vĂ€rde pĂ„ 0,9 ÎŒg/mL och LC50 pĂ„ 87 ÎŒg/ml för IL-1ÎČ-frisĂ€ttning. Denna förening hĂ€mmar Fbxo3-TRAF-aktiveringsvĂ€gen genom att destabilisera TRAF1-6.
S1015 Thalidomide-OH Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 Ligase Ligand 2) Ă€r en förmodad hydroxylerad thalidomidmetabolit, med svag antiangiogen aktivitet (den genomsnittliga inhiberingshastigheten för kĂ€rltĂ€thet var 14 % vid 100 ÎŒg), och kan Ă€ven anvĂ€ndas för rekrytering av CRBN-protein.
S1016 Lenalidomide-Br Lenalidomide-Br Àr en bromerad analog av lenalidomid, utformad för anvÀndning som ett kemiskt verktyg inom PROTAC-forskning. Den fungerar som en cereblon (CRBN)-rekryterande ligand, vilket möjliggör riktad proteinnedbrytning via CRL4CRBN E3-ubikvitinligaskomplexet.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomid Àr en TNF-α sekretionshÀmmare med IC50 pÄ 13 nM i PBMC:er. Lenalidomid (CC-5013) Àr en ligand till ubiquitin E3-ligas cereblon (CRBN), och det orsakar selektiv ubiquitinering och nedbrytning av tvÄ lymfoida transkriptionsfaktorer, IKZF1 och IKZF3, av CRBN-CRL4 ubiquitinligaset. Lenalidomid frÀmjar klyvt Caspase-3 uttryck och hÀmmar VEGF uttryck och inducerar apoptos.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1) Àr den VH032-baserade VHL ligand som Àr tillÀmplig för rekrytering av von Hippel-Lindau (VHL) proteinet. Denna förening kan kopplas till liganden för protein via en lÀnk för att bilda PROTACs.
S1193 Thalidomide Thalidomide introducerades som ett lugnande lÀkemedel, immunmodulerande medel och undersöks Àven för att behandla symtom pÄ mÄnga cancerformer. Denna förening hÀmmar cereblon (CRBN), en del av cullin-4 E3 ubiquitin ligaskomplexet CUL4-RBX1-DDB1.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide hÀmmar LPS-inducerad TNF-α-frisÀttning med IC50 pÄ 13 nM i PBMC. Pomalidomide kan anvÀndas i PROTAC som en ligand för att rikta E3 ligas och hÀmma E3 ligas-proteinet cereblon (CRBN). Pomalidomide frÀmjar apoptos och cellcykelarrest.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), en Thalidomide-baserad Cereblon (CRBN)-ligand som anvÀnds för rekrytering av CRBN-protein, kan kopplas till liganden för protein via en lÀnk för att bilda PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) Àr en ny oral immunmodulerande förening som riktar sig mot cereblon, en del av CRL4CRBN E3 ubiquitinligaskomplexet, med ett IC50-vÀrde pÄ 60 nM i en kompetitiv TR-FRET-analys. Iberdomide (CC-220) inducerar apoptosis med antitumör- och immunstimulerande aktivitet.
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) Ă€r en andra generationens FLT3-hĂ€mmare för Flt3(ITD/WT) med IC50 pĂ„ 1,1 nM/4,2 nM i MV4-11 respektive RS4;11-celler, 10 gĂ„nger selektivare för Flt3 Ă€n KIT, PDGFRα, PDGFRÎČ, RET och CSF-1R. Quizartinib (AC220) inducerar apoptos av tumörceller. Fas 3.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib Àr en potent och mycket selektiv Brutons tyrosinkinashÀmmare (Btk) med IC50 pÄ 0,5 nM i cellfria analyser, mÄttligt potent mot Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, mindre potent mot EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib Àr tillÀmpligt som en Btk-ligand vid syntes av en serie PROTACs inklusive P13I.
S6545 BI-4464 BI-4464 Àr en högselektiv ATP-kompetitiv hÀmmare av PTK2/FAK, med ett IC50-vÀrde pÄ 17 nM.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1 Àr en BET-bromodomÀnhÀmmare, med en IC50 pÄ 77 nM/33 nM för BRD4(1/2) i cellfria analyser, som binder till alla bromodomÀner i BET-familjen, men inte till bromodomÀner utanför BET-familjen. (+)-JQ1 undertrycker cellproliferation genom att inducera autophagy. (+)-JQ1 hÀmmar uttrycket av Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) mÄlgener.