Secretase Inhibitors

Övrigt Neuronal Signaling Inhibitorer

• Utvalda inhibitorer
• Inhibitorer (13)
• Modulatorer (2)

Kat.nr.	Produktnamn	Information	Citeringar av produktanvändning	Produktvalideringar
S2215	DAPT	DAPT är en ny γ-secretase-hämmare, som hämmar Aβ-produktion med ett IC50 på 20 nM i HEK 293-celler. DAPT förstärker apoptosen av mänskliga tungkarcinomceller och reglerar autofagi.	Frontiers in Neuroscience, September 4, 2019, 867 Investigative Ophthalmology & Visual Science, September 1, 2022, 14 Protein & Cell, February 18, 2019, 249-271
S1575	RO4929097 (RG-4733)	RO4929097 (RG-4733) är en γ secretase-hämmare med IC50 på 4 nM i en cellfri analys, som hämmar cellulär bearbetning av Aβ40 och Notch med EC50 på 14 nM respektive 5 nM. Fas 2.	Cancer Res Commun, 2026, 6(5):1151-1167 Cells Dev, 2026, 185:204073 Nat Commun, 2025, 16(1):10435
S2714	LY411575	LY411575 är en potent γ-secretase-hämmare med IC50 på 0,078 nM/0,082 nM (membran-/cellbaserad), hämmar även Notch-klyvning med IC50 på 0,39 nM i APP- eller NΔE-uttryckande HEK293-celler. LY411575 inducerar apoptos.	Nat Commun, 2025, 16(1):5913 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X Cell Rep, 2025, 44(6):115781
S8018	Nirogacestat (PF-03084014)	Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) är en selektiv gamma-secretase-hämmare med IC50 på 6,2 nM i en cellfri analys, och den inducerar apoptos. Fas 2.	J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093 Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	DBZ (Dibenzazepine) är en dipeptidisk γ-secretase-hämmare med IC50 på 2,6 nM och 2,9 nM i cellfria analyser för APPL- respektive Notch-klyvning.	Cancer Rep (Hoboken), 2026, 9(4):e70526 Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154
S2660	MK-0752	MK-0752 är en måttligt potent γ-sekretashämmare, som minskar Aβ40-produktion med IC50 på 5 nM. Fas 1/2.	Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139) är en γ-secretasblockerare för Aβ42, Aβ40 och Aβ38 med IC50 på 10,9 nM, 12,1 nM respektive 12,0 nM. Den hämmar även Notch-signalering med IC50 på 14,1 nM i H4 humana gliomceller. Denna förening har nått Fas 3 i kliniska prövningar.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163) är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig γ-secretase-hämmare av Aβ40 och Aβ42 med IC50-värden på 0,3 nM respektive 0,27 nM. Denna förening uppvisar en 193-faldig selektivitet mot Notch och har nått kliniska prövningar i fas 2.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7673	L-685,458	L-685,458 är en specifik och potent hämmare av A beta PP gamma-secretase-aktivitet med en Ki på 17 nM.	PLOS One, March 02, 2017, e0173240 Journal of Cell Biology, January 9, 2019, 644-663 Aging (Albany NY), January 5, 2020, 481-501
S7323	Itanapraced (CHF 5074)	Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) är en gamma-secretase-modulator som minskar Aβ42- och Aβ40-utsöndringen. IC50-värdena för CHF5074 för hämning av COX-1 och COX-2 ligger över 100 μmol/L.
1 2