| E1179 |
EZM0414
|
EZM0414 är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig hämmare av Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
|
-
Journal of Orthopaedic Translation, March 28, 2024, 211-225
-
Cancer Research, March 02, 2026, 1180-1193
|
|
| S7570 |
UNC0379
|
UNC0379 är en selektiv, substratkompetitiv hämmare av N-lysylmetyltransferas SETD8 med ett IC50-värde på 7,3 μM och hög selektivitet jämfört med 15 andra metyltransferaser.
|
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):102
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
-
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
|
|
| S7294 |
PFI-2 HCl
|
PFI-2 är en potent, selektiv och cellaktiv lysine methyltransferase SETD7-hämmare med Ki (app) och IC50 på 0,33 nM och 2 nM, 1000-faldig selektivitet gentemot andra metyltransferaser och andra icke-epigenetiska mål.
|
-
Life Science Alliance, March 21, 2023, e202201619
-
Pharmacological Research, March 2022, 106122
-
bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551
|
|
| S7983 |
A-196
|
A-196 är en potent och selektiv hämmare av SUV420H1 och SUV420H2 med IC50-värden på 0,025 respektive 0,144 μM; mer än 100-faldigt selektiv över andra histone methyltransferases och icke-epigenetiska mål.
|
-
Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029
-
Gene & Protein in Disease, 2025, 8441
-
iScience, 2023, 26(3):106158
|
|
| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
|
Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) är en icke-selektiv 5HT2 antagonist med ett IC50-värde på 0,6 nM. Även en SETD7/9 hämmare.
|
-
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
-
World Journal of Gastroenterology, 2023, 3103-3118
-
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
|
|