| E1490 |
IAG933
|
IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) är en liten molekyl och fungerar som en YAP/TAZ-TEAD-hämmare. Den hämmar även NCI-H2052 och kan användas i forskning om tumörinvasion och metastatisk spridning av solida tumörer.
|
-
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
|
|
| E1563 |
GNE-7883
|
GNE-7883 är en potent och allosterisk småmolekylär hämmare av pan-TEAD, som allosteriskt blockerar interaktionerna mellan YAP/TAZ och alla humana TEAD-paraloger genom bindning till TEAD-lipidfickan. Den minskar effektivt kromatintillgängligheten vid TEAD-motiv, undertrycker cellproliferation i en mängd olika cellinjemodeller och uppnår stark antitumöreffekt in vivo. Dessutom övervinner den effektivt resistens mot KRAS G12C-hämmare.
|
|
|
| S1786 |
Verteporfin
|
Verteporfin är en liten molekyl som hämmar TEAD–YAP-association och YAP-inducerad leveröverväxt. Det är också ett potent andra generationens fotosensibiliserande medel härlett från porfyrin. Verteporfin är en autophagy-hämmare. Verteporfin hämmar cellproliferation och inducerar apoptosis.
|
-
Theranostics, 2026 Jan 1, 2372-2387
-
Theranostics, 2026, 2372-2387
-
Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8
|
|
| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
|
TRULI hämmar både Lats1 och Lats2 med ett IC50-värde på 0,2 nM, undertrycker YAP-fosforylering, inducerar cellproliferation i flera cellinjer och vävnader, samt främjar de tidiga stadierna av proliferativ regenerering av sensoriska receptorer i innerörat.
|
-
J Biomech, 2026, 199:113228
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
|
|
| S8184 |
Cytochalasin D
|
Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) är en potent Actin-polymeriserings-hämmare härledd från svamp. Cytochalasin D hämmar actin-filamentdynamik i celler. Den inducerar fosforylering och cytoplasmatisk retention av YAP.
|
-
J Extracell Biol, 2026, 5(3):e70125
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
bioRxiv, 2025, 2025.03.13.643008
|
|
| S8661 |
CA3 (CIL56)
|
CA3 (CIL56) har potenta hämmande effekter på YAP1/Tead transkriptionsaktivitet och riktar sig främst mot YAP1-höga och terapiresistenta esofagusadenokarcinomceller med CSC-egenskaper. CA3(CIL56) inducerar Ferroptosis och järnberoende reactive oxygen species (ROS).
|
-
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
-
Viruses, 2025, 17(3)400
-
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
|
|
| E1314 |
TDI-011536
|
TDI-011536 är en potent Lats-kinas-hämmare som avbryter Hippo-YAP-signalering och främjar proliferation av skadade hjärtmuskelceller.
|
-
Communications Biology, 2026, nan
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654948
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
|
|
| S8554 |
Super-TDU
|
Super-TDU är en hämmande peptid som riktar sig mot YAP-TEADs interaktion.
|
-
Molecular Cancer Therapeutics, May 2, 2025, 709-719
-
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, January 7, 2021, 23
-
Sci Adv, 2026, 12(18):eadu7865
|
|
| S8951 |
TED-347
|
TED-347 är en potent, irreversibel, kovalent och allosterisk hämmare av the TEAD⋅Yap protein-protein interaction. Denna förening hämmar TEAD4⋅Yap1 protein-proteininteraktion med ett skenbart EC50-värde på 5,9 μM.
|
-
Viruses, 2025, 17(3)400
-
Aging Cell, 2023, e13913.
-
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
|
|
| S9861 |
PY-60
|
PY-60 är en småmolekylär aktivator av den transkriptionella koaktivatorn Yes-associated protein (YAP) med ett EC50-värde på 1,6 µM, vilken verkar genom att hämma ett centralt scaffoldprotein i Hippo-signalvägen, Annexin A2. Den främjar regenerativ läkning av hudsår i gris- och humanmodeller.
|
-
Sci Rep, 2026, 16(1)11088
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
|
|